Der Arzt erklärt verschiedene selektive Östrogenrezeptormodulatoren, eine Klasse von Arzneimitteln, die zur Östrogensteigerung bei Frauen vor und nach den Wechseljahren eingesetzt werden.
Raloxifen (Evista) gehört zu einer Klasse von Arzneimitteln, die selektive Östrogenrezeptormodulatoren (SERMs) genannt werden. Es ist von der FDA zur Vorbeugung und Behandlung von Osteoporose bei postmenopausalen Frauen und zur Verringerung des Risikos von invasivem Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen mit hohem Risiko oder mit Osteoporose zugelassen.
SERMs wurden entwickelt, um die Vorteile von Östrogen zu nutzen und gleichzeitig die potenziellen Nebenwirkungen des Hormons zu vermeiden. Raloxifen, ein so genanntes "Designer"-Östrogen, kann wie Östrogen auf die Knochen wirken - und deren Dichte schützen -, aber wie ein Anti-Östrogen auf die Gebärmutterschleimhaut.
In einer dreijährigen Studie mit etwa 600 postmenopausalen Frauen wurde festgestellt, dass Raloxifen die Knochendichte erhöht und den LDL-Cholesterinspiegel senkt, während es keine stimulierende Wirkung auf die Gebärmutterschleimhaut hat (was bedeutet, dass es wahrscheinlich keinen Gebärmutterkrebs verursacht).
Das erste SERM, das auf den Markt kam, war Tamoxifen, das die stimulierende Wirkung von Östrogen auf das Brustgewebe blockiert. Tamoxifen hat sich als nützlich erwiesen, um Krebs in der zweiten Brust von Frauen zu verhindern, die in einer Brust Krebs hatten.
Aufgrund seiner östrogenhemmenden Wirkung sind die häufigsten Nebenwirkungen von Raloxifen Hitzewallungen. Umgekehrt erhöht Raloxifen aufgrund seiner östrogenen Wirkungen das Risiko von Blutgerinnseln, einschließlich tiefer Venenthrombosen (TVT) und Lungenembolien (Blutgerinnsel in der Lunge). Studien zeigen, dass das Risiko von Blutgerinnseln über einen Zeitraum von fünf Jahren bei Frauen, die keine Blutgerinnsel in der Vorgeschichte hatten, weniger als 1 % beträgt. Patientinnen, die Raloxifen einnehmen, sollten Tabakkonsum und längere Bewegungspausen auf Reisen vermeiden, da dann das Risiko für das Auftreten von Blutgerinnseln höher ist.
Das Risiko einer tiefen Venenthrombose unter Raloxifen ist wahrscheinlich mit dem von Östrogen vergleichbar und liegt etwa zwei- bis dreimal höher als die übliche niedrige Auftretensrate. Raloxifen erhöht auch das Risiko eines tödlichen Schlaganfalls bei Frauen, die eine Herzerkrankung oder Risikofaktoren für eine Herzerkrankung haben.
Raloxifen verringert das Risiko von Wirbelsäulenfrakturen bei postmenopausalen Frauen mit Osteoporose, scheint aber das Risiko von Hüftfrakturen nicht zu verringern. (Die einzigen Wirkstoffe, die nachweislich das Risiko von Hüftfrakturen senken, sind Bisphosphonate).
Ein weiteres SERM-Kombinationspräparat, Bazedoxifen-konjugiertes Östrogen (Duavee), ist von der FDA zur Verringerung von Hitzewallungen und Osteoporose bei postmenopausalen Frauen zugelassen.
